Цефалоспорины 3 поколения: список препаратов и применение

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках

Цефалоспорины 3 поколения: список препаратов и применение

Различных цефалоспоринов 3 поколения в таблетках выпускается не так много, как порошков для приготовления суспензий или жидкостей для инъекций. Но эффективность их вряд ли кто-то возьмется оспаривать. Это незаменимые антибактериальные препараты. Им под силу уничтожить даже те болезнетворные микроорганизмы, которые сумели выработать устойчивость к большинству других медикаментов.

В чем отличие цефалоспоринов 1,2 и 3 поколения в таблетках?

Сказать, что это лекарства нового поколения, нельзя. Открыты они были еще в двадцатом веке, в конце сороковых годов. Чем больше цифра поколения, тем препарат новее, а соответственно, эффективнее. Основное преимущество лекарств помоложе – они проявляют активность в отношении значительно большего количества разных бактерий.

Согласно инструкции, большинство цефалоспоринов 3 поколения в таблетках способны бороться с опасными аэробными грамотрицательными бактериями. Популярность их объясняет и тот факт, что антибиотики достаточно сильны для того, чтобы оказывать сопротивление трем основным патогенам, вызывающим менингит. Чем более старые препараты похвастаться, увы, не могут.

Список препаратов-цефалоспоринов 3 поколения в таблетках

Есть два основных цефалоспорина третьего поколения, на основе которых производятся все существующие антибиотики группы в таблетках:

  1. Цефиксим популярен благодаря тому, что он воздействует практически на весь список патогенных микроорганизмов. Он активен в отношении стрептококков, менингококков, стафилококков, гонорейной палочки, серрации, цитобактера, ешерихии, клебсиеллы, проведенции, гемофилюса, анаэробных кокковых инфекций. Биодоступность лекарства составляет приблизительно 50%. Пить Цефиксим можно вне зависимости от приемов пищи. Оптимальной суточной дозировкой для взрослого считается – 400 мг. Выводится препарат с желчью.
  2. Цефтибутен – другой цефалоспорин третьего поколения в таблетках. Из всех антибиотиков своей группы он считается наиболее устойчивым к β-лактамазам – веществам, которые патогенные микроорганизмы вырабатывают для собственной защиты. При этом β-лактамазы расширенного спектра действия для медикамента продолжают представлять опасность. По сравнению с Цефиксимом у Цефтибутена более высокая биодоступность – около 65%. Поэтому его в рамках ступенчатой терапии после парентерального лечения назначают чаще.

Список цефалоспоринов 3 поколения в таблетках, основным активным веществом в которых выступает Цефиксим или Цефтибутен, выглядит следующим образом:

  1. Панцеф предназначается для применения взрослыми и детьми старше двенадцати. Принимать этот антибактериальный препарат можно раз или два в сутки в количестве 400 мг или 200 мг, соответственно. Лечение Панцефом продолжать следует не менее недели.
  2. Супракс в капсулах назначается при среднем отите, фарингите, тонзиллите, несложных инфекционных поражениях мочевыводящих путей и легких формах гонореи. Принимать эти антибиотики группы цефалоспоринов в таблетках категорически не рекомендуется пациентам, страдающим от нарушений функции почек. Нехорошо пить Супракс параллельно с диуретиками.
  3. Супракс Солютаб действует по аналогии с вышеописанным препаратом, но обладает чуть более расширенным спектром действия.
  4. Цемидексор действует практически идентично антибиотикам, представленным в двух предыдущих пунктах.
  5. Еще один цефалоспорин третьего поколения для перорального применения – Цефорал Солютаб.

Важно помнить, что антибактериальную терапию прерывать при виде первых положительных изменений, нельзя!

Комплексный и поливалентный пиобактериофаг – отличие Вам нужно купить пиобактериофаг для лечения воспалительного заболевания, вызванного патогенными микроорганизмами? Не знаете, выбрать поливалентный или комплексный раствор? О том, какая разница между этими двумя препаратами подробно расскажет наша новая статья. Противовоспалительные препараты для суставов Устаревшие препараты с противовоспалительным действием больше не помогают от боли в суставах? Хотите узнать, какие существуют современные и эффективные лекарства стероидной и нестероидной группы? Полные списки таких медикаментов приведены в нашей новой статье.
Комплексный пиобактериофаг Бактериофаги – препараты, которые созданы на основании отдельных вирусов. Каждое такое средство борется с собственным видом бактерий. Чтобы облегчить задачу и по возможности уничтожить возможные микроорганизмы, создали пиобактериофаг, состоящий из нескольких компонентов. Поливалентный пиобактериофаг Бактериофаг – лекарство, действие которого основано на активности отдельных вирусов. Оно предназначено для борьбы с определенными бактериями. Для ускорения процесса лечения разработали пиобактериофаги, в составе которых находятся сразу несколько компонентов.

Источник: https://womanadvice.ru/cefalosporiny-3-pokoleniya-v-tabletkah

Цефалоспорины 3 поколения: список препаратов и применение

Цефалоспорины 3 поколения: список препаратов и применение

Цефалоспорины — группа бета-лактамных антибиотиков, обладающая высокой антибактериальной активностью.

Свойства и применение антибиотиков группы цефалоспорины

Цефалоспорины представляют группу антибиотиков, которые в своей структуре содержат ß-лактамное кольцо, в связи с чем имеют определенные сходства с пенициллинами.

Цефалоспорины включают большое количество антибиотиков, основной особенностью которых является низкая токсичность и высокая активность в отношении большинства патогенных (болезнетворных) бактерий.

Механизм антибактериальной активности

Цефалоспорины, как и пенициллины, в структуре молекулы содержат ß-лактамное кольцо. Они обладают бактерицидным действием, то есть приводят к гибели бактериальной клетки.

Такой механизм активности реализуется за счет подавления (ингибирование) процесса формирования клеточной стенки бактерий.

В отличие от пенициллинов и их аналогов, ядро молекулы имеет небольшие отличия в химической структуре, что делает его устойчивым к воздействию бактериальных ферментов бета-лактамаз.

Большинство цефалоспоринов обладают более широким спектром активности в отличие от пенициллинов, к ним устойчивость бактерий развивается реже.

По мере разработки новых препаратов антибиотиков группы цефалоспорины выделяют несколько основных поколений, к которым относятся:

  • I поколение (цефазолин, цефалексим) – это самые первые представители данной группы, имеют самый узкий спектр активности, применяются преимущественно в хирургии и для лечения стрептококкового фарингита (ангина).
  • II поколение (цефуроксим) – обладают более значительным спектром активности, поэтому применяются для лечения инфекций урогенитального тракта, пневмонии (воспаление легких), ЛОР-органов (синусит, отит).
  • III поколение (цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим) – на сегодняшний день цефалоспорины этого поколения используются наиболее часто для лечения инфекционных бактериальных заболеваний с тяжелым течением, включая гнойные поражения мягких тканей различной локализации, ЛОР-органов, воспалительные процессы системы дыхания, структур урогенитального тракта, костной ткани, органов брюшной полости некоторых кишечных инфекций (сальмонеллез).
  • IV поколение (цефепим, цефпирон) – самые современные антибиотики, они являются антибиотиками второго ряда, поэтому применяются только при очень тяжелом течении инфекционных воспалительных процессов различной локализации, при которых другие антибиотики неэффективны.

На сегодняшний день также разработаны цефалоспорины V поколения (цефтолозан, цефтобипрол), однако их применение ограничено, обычно они используются в редких случаях очень тяжелого течения инфекции, в частности при сепсисе (заражение крови) на фоне иммунодефицита человека.

В целом практически все представители группы цефалоспоринов переносятся хорошо, существует несколько основных побочных эффектов и особенностей их применения, к которым относятся:

  • Аллергические реакции – самая частая негативная реакция (10% от всех случаев применения цефалоспоринов), которая характеризуется различными проявлениями (сыпь, зуд кожи, крапивница, анафилактический шок). Так как эти антибиотики содержат ß-лактамное кольцо, то могут развиваться перекрестные аллергические реакции с пенициллинами. Если у человека имела место аллергия на пенициллины и их аналоги, то в 90% случаев она будет развиваться и на цефалоспорины.
  • Кандидоз полости рта – может развиваться при длительном применении цефалоспоринов без учета принципов рациональной антибиотикотерапии, при этом активизируется условно-патогенная грибковая микрофлора, представленная дрожжеподобными грибками рода Candida.
  • Нельзя применять лекарственные средства данной группы у людей с выраженной почечной или печеночной недостаточностью, так как они метаболизируются и выводятся в этих органах.
  • Разрешается применение у беременных женщин и маленьких детей, но только по строгим медицинским показаниям.
  • Во время применения антибиотиков этой группы пожилым людям следует корригировать дозировку, так как процесс их выведения снижен.
  • Цефалоспорины проникают в грудное молоко, что следует учитывать при их применении у кормящих женщин.
  • Во время совместного применения цефалоспоринов с лекарственными средствами группы антикоагулянты (снижают свертываемость крови) существует высокий риск развития кровотечений различной локализации.
  • Комбинированное применение с аминогликозидами существенно увеличивает нагрузку на почки.
  • Не рекомендуется одновременный прием цефалоспоринов и алкоголя.

Данные особенности обязательно учитываются перед началом применения антибиотиков данной группы.

Благодаря низкой токсичности и высокой эффективности антибиотиков данной группы они нашли широкое применение в различных областях медицины, включая акушерство, педиатрию, гинекологию, хирургию и инфекционные болезни.

Все цефалоспорины представлены в пероральной (таблетки, сироп) и парентеральной (раствор для внутримышечного или внутривенного введения) лекарственной форме.

Источник: https://prof-med.info/antibiotiki/110-tsefalosporiny

Источник: https://healthage.ru/polezno-znat/cefalosporiny-3-pokoleniya-spisok-preparatov-i-primenenie/

Цефалоспорины iii поколения

Цефалоспорины 3 поколения: список препаратов и применение

Антибактериальные препараты / Бета-лактамные антибиотики / Цефалоспорины

Цефалоспорины III поколения обладают более высокой, чем препараты I-II поколений, активностью против грамотрицательных бактерий из семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы. Некоторые из цефалоспоринов III поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против P.aeruginosa. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов I поколения.

Как и все другие цефалоспорины, препараты III поколения не действуют на MRSA и энтерококки, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются β-лактамазами расширенного спектра.

Парентеральные цефалоспорины III поколения первоначально использовались только при терапии тяжелых инфекций в стационаре, однако в настоящее время в связи с ростом антибиотикорезистентности их нередко применяют и в амбулаторных условиях.

При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины III поколения используют в сочетании с аминогликозидами II-III поколений, метронидазолом, ванкомицином.

Пероральные цефалоспорины III поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, вызванных грамотрицательной флорой, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.

Клафоран

Первый, так называемый «базовый», цефалоспорин III поколения, нашедший широкое применение.

Спектр активности

Грам(+) кокки:стрептококки (в том числе многие пенициллинорезистентные пневмококки);стафилококки (но действует слабее, чем цефазолин).
Грам(-) кокки:N.gonorrhoeae, N.meningitidis, M.catarrhalis, включая β-лактамаза (+) штаммы.
Грам(-) палочки:E.coli, Proteus spp., H.influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., цитробактеры, серрации, провиденции и др., в том числе штаммы, устойчивые к гентамицину.
Анаэробы:преимущественно анаэробные кокки (пептострептококки и др.);не действует на B.fragilis.

Фармакокинетика

Хорошо проникает в различные ткани, проходит через ГЭБ. Не вытесняет билирубин из соединения с альбуминами плазмы, поэтому предпочтителен у новорожденных. Метаболизируется в печени, причем метаболит (дезацетилцефотаксим) обладает антимикробной активностью. Выделяется почками. T1/2 – около 1 ч, метаболита – около 1,5 ч.

Показания

  • Тяжёлые инфекции ВДП (острый и хронический синусит – при необходимости парентерального лечения).
  • Тяжёлые инфекции НДП (внебольничная и нозокомиальная пневмония).
  • Инфекции ЖВП.
  • Тяжёлые внебольничные и нозокомиальные инфекции МВП.
  • Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
  • Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).
  • Тяжёлые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
  • Бактериальный менингит.
  • Сепсис.
  • Гонорея.

Взрослые

Парентерально – 3-8 г/сут в 2-3 введения; при менингите – 12-16 г/сут в 4 введения; при острой гонорее – 0,5 г внутримышечно однократно.

Дети

Парентерально – 50-100 мг/кг/сут в 3 введения; при менингите 200 мг/кг/сут в 4 введения. При менингите у новорожденных сочетают с ампициллином, который активен против листерий.

Формы выпуска

Флаконы по 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

Роцефин, Лендацин, Форцеф, Цефтриабол

По спектру активности сходен с цефотаксимом.

Главные отличия:

  • среди цефалоспоринов имеет самый длительный T1/2 (5-7 ч), поэтому вводится 1 раз в сутки, при менингите – 1-2 раза в сутки;
  • высокая степень связывания с белками плазмы;
  • двойной путь выведения, поэтому при почечной недостаточности не требуется коррекции дозировки (коррекция проводится только у пациентов, имеющих и печеночную, и почечную недостаточность).

Предупреждение

Не следует использовать при инфекциях ЖВП, так как может выпадать в виде солей желчи (псевдохолелитиаз).

Не рекомендуется применять у новорожденных ввиду возможности вытеснения билирубина из связи с альбуминами плазмы и риска развития ядерной желтухи.

Главные отличия от цефотаксима:

  • высокоактивен против P.aeruginosa, часто превосходят пиперациллин, аминогликозиды и ципрофлоксацин;
  • менее активен в отношении грамположительных кокков (стафилококков, пневмококков);
  • имеет более длительный Т1/2 (2 ч).

Предупреждения

Может вызывать гипопротромбинемию. Нельзя употреблять алкогольные напитки вследствие риска развития дисульфирамоподобного эффекта, который сохраняется в течение нескольких дней после отмены препарата.

Ввиду того, что цефоперазон недостаточно хорошо проникает через ГЭБ, его не следует применять при менингите.

Сульперазон

Представляет собой комбинацию цефоперазона с ингибитором β-лактамаз сульбактамом в соотношении 1:1, является единственным ингибиторозащищенным цефалоспорином.

По сравнению с цефоперазоном значительно более активен против микроорганизмов, образующих β-лактамазы – грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae, ацинетобактеров.

В отличие от других цефалоспоринов хорошо действует на B.fragilis и другие неспорообразующие анаэробы, поэтому при инфекциях брюшной полости и малого таза может применяться в виде монотерапии.

По активности в отношении синегнойной палочки соответствует цефоперазону.

По другим параметрам (фармакокинетика, нежелательные реакции) цефоперазон/сульбактам практически не отличается от цефоперазона.

Форма выпуска

Флаконы по 2,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

По сравнению с пероральными цефалоспоринами II поколения более активен против грамотрицательной флоры – H.influenzae, M.catarrhalis, N.gonorrhoeae и семейства Enterobacteriaceae. Действует на стрептококки, включая БГСА, однако активность против пневмококков и стафилококков ниже, чем у цефуроксима.

Дети старше 6 месяцев

Внутрь – 8 мг/кг/сут в 1-2 приёма независимо от приёма пищи.

Цедекс

Среди пероральных цефалоспоринов имеет наибольшую устойчивость к β-лактамазам, но разрушается БЛРС.

Цефалоспорины – список препаратов

Цефалоспорины 3 поколения: список препаратов и применение

Цефалоспорины назначаются пациентам при серьезных бактериальных инфекциях. Эти средства уничтожают почти все известные микробы и могут применяться даже у беременных и в детском возрасте.

Цефалоспорины и их действие

Цефалоспорины – большой класс бета-лактамных антибиотиков, в основе которых находится 7-аминоцефалоспорановая кислота. Впервые препарат этой группы был создан в 1948 году и опробован на возбудителе тифа.

Цефалоспорины хорошо комбинируются с рядом других антибиотиков, поэтому сейчас выпускается ряд комплексных препаратов. Формы выпуска лекарственных средств данной группы разнообразны – раствор для инъекций, порошки, таблетки, суспензии. Наиболее популярны у пациентов именно пероральные формы.

Классификация по поколениям такова:

Номер поколения цефалоспоринов Примеры препаратов
1 Цефалотин, Цефазолин
2 Цефуроксим, Цефокситин
3 Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефиксим
4 Цефепим, Цефпиром
5 Цефтолозан, Цефтобипрол

Несмотря на большую стойкость препаратов последних поколений к разрушающему действию бактериальных ферментов, самую высокую популярность имеют препараты третьего поколения.

Средства первого поколения до сих пор широко применяются в терапии, но постепенно вытесняются современными цефалоспоринами.

Как работают цефалоспорины 3,4 поколений? Их бактерицидная активность основана на подавлении синтеза клеточных стенок бактерий. Лекарства из любого списка стойки к влиянию ферментов (бета-лактамаз) бактерий – грамотрицательных, грамположительных.

Фармсредства действуют практически на все самые распространенные микробы – стафилококки, энтерококки, стрептококки, морганеллу, боррелию, клостридию и многие другие. Устойчивость к цефалоспоринам проявляют только стрептококки группы Д, некоторые энтерококки. Эти бактерии выделяют не плазмидные, а хромосомные лактамазы, которые разрушают молекулы препаратов.

Основные показания к применению

Карбокситерапию делают при различных патологиях опорно-двигательного аппарата. Читать полностью >>

Показания, по которым назначаются препараты любого поколения, одинаковы. У детей средства чаще всего рекомендуются при серьезных инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, которые быстро развиваются или угрожают различными осложнениями.

Самое распространенное показание цефалоспоринов – бронхит или пневмония.

Если при ангине (остром тонзиллите) намного чаще рекомендуются антибиотики-пенициллины, то при остром гнойном отите детям выписываются цефалоспорины.

Те же лекарства нередко назначаются в таблетированной форме или в уколах при гнойном гайморите параллельно с хирургическим лечением. Среди кишечных инфекций у детей и взрослых цефалоспоринами лечат:

  • сальмонеллез;
  • шигеллез;
  • холеру;
  • заражение клостридией, протеем;
  • брюшной тиф.

Тяжелые воспалительно-инфекционные заболевания органов ЖКТ, брюшной полости также лечат при помощи этих средств. К показаниям относятся перитонит, холангит, осложненные формы аппендицита, гастроэнтерита.

Из легочных патологий показания – абсцесс, эмпиема плевры. Курсом колят препараты при гнойных ранах, инфекции мягких тканей, поражении почек, мочевого пузыря, при септическом менингите, боррелиозе.

Цефалоспорины – популярное назначение после операций в профилактических целях.

[media=https://www..com/watch?v=UBphag9hUGo]

Противопоказания и побочные действия

Большинство средств группы имеют небольшое количество запретов на применение. К ним относятся только непереносимость, аллергические реакции, возникающие на потребление.

С осторожностью проводят терапию у беременных, только по строгим показаниям, преимущественно, в форме уколов. При лактации лечение возможно, но на его период придется отказаться от кормления грудью.

Поскольку большинство цефалоспоринов попадает в молоко в низких концентрациях, по строгим показаниям отказ от лактации не практикуют.

У новорожденных лекарства группы используют в условиях стационара под наблюдением врачей.

Противопоказанием на проведение терапии является гипербилирубинемия у детей первых дней жизни. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение также может принести вред, поэтому противопоказано. Среди побочных действий регистрируются:

  • аллергия – сыпь, кожный зуд, жар;
  • болезненность, воспаление вен в месте введения;
  • головные боли;
  • кандидоз полости рта, влагалища, дисбиоз кишечника.

Также иногда отмечаются диспепсия, боли в животе, колит, изменения состава крови, токсическое действие на печень.

Препараты третьего поколения – список

Существует большое количество лекарств этой группы. Одним из самых популярных является Цефтриаксон и лекарства на основе этого активного компонента:

  • Лендацин;
  • Роцефин.

Стоимость одного флакона Цефтриаксона не превышает 25 рублей, тогда как импортные аналоги стоят на порядок выше – по 250-500 рублей за одну дозу. Лекарство вводят по 0,5-2 г раз/сутки внутримышечно, внутривенно. Также известными фармсредствами из цефалоспоринов 3 поколения являются Цефиксим и Супракс.

Последнее указанное лекарство продается в форме суспензии (700 рублей за флакон) и может применяться у детей с рождения. В возрасте до 6 месяцев терапию проводят под контролем врача. Также Супракс производят в виде растворимых в воде таблеток, которые быстрее всасываются и меньше раздражают ЖКТ.

Список других лекарств 3 поколения таков:

  • Спектрацеф с цефдитореном (1000-1400 рублей);
  • Панцеф, Иксим люпин с цефиксимом (700-1200 рублей);
  • Фортум, Цефтазидим с цефтадизимом (500-900 рублей).

От заболеваний почек (при пиелонефрите) в стационаре часто вводят антибиотик 3 поколения цефалоспоринов Цефотаксим. Этот же препарат отлично помогает от гонореи, хламидиоза, женских заболеваний – аднексита, эндометрита. Цефуроксим в уколах или таблетках наиболее популярен при абдоминальных инфекциях, хорошо помогает от бактериального поражения сердца.

Препараты четвертого поколения

Список цефалоспоринов 4 поколения не столь обширен, как у их предшественников. Отличительной чертой этих средств является более высокая эффективность в отношении бактерий, выделяющих бета-лактамазы.

Например, антибиотик в растворе Цефепим относится к 4 поколению и является стойким даже к ряду хромосомных бета-лактамаз.

Препарат назначают от пиелонефрита, бронхита, пневмонии, гинекологических инфекций, при нейтропенической лихорадке.

Стоимость Цефепима – 140 рублей/1 доза. Обычно лекарство вводят по 1 г/раз в сутки, при тяжелых инфекциях – по 1 г/дважды в сутки. В детском возрасте выписывают индивидуальную дозу из расчета 50 мг/кг веса. Курс терапии составляет 7-10 суток, в серьезных случаях – до 20 суток. На основе активного вещества цефепим производят также другие лекарства:

  • Цефомакс (160 рублей/доза);
  • Максипим (380 рублей/доза).

Вторым препаратом 4 поколения является Цефпиром. Он имеет аналогичные показания, может использоваться при инфекциях, вызванных выделяющими бета-лактамазы бактериями. Препарат уничтожает редкие инфекции, вызванные ассоциациями бактерий. В аптеках он встречается редко, лекарство на его основе Цефанорм стоит около 680 рублей.

Цефалоспорины для детей и беременных

При беременности разрешены практически все цефалоспорины 3-4 поколений. Исключением составляет 1 триместр – в этот период происходит развитие плода, и любой препарат может сказаться на нем негативным образом. Поэтому в 1 триместре по строжайшим показаниям назначают такие лекарства:

  • Панцеф;
  • Цефтриаксон;
  • Зиннат;
  • Цефуроксим;
  • Цефосин;
  • Цефиксим.

Детям, если не показано введение препаратов в уколах, назначают пероральные формы – суспензии. Возможно начальное введение лекарств в уколах в течение 3-5 суток с последующим переходом на форму суспензии.

Чаще всего назначаются Супракс, Зиннат, Панцеф, Цефалексин. Цена препаратов составляет 400-1000 рублей.

Некоторые из них не рекомендуются до 6-месячного возраста в пероральной форме, зато могут вводится новорожденным и грудничкам в виде уколов.

i Пожалуйста оцените статью,
мы старались:

Источник: https://tyubik.net/tabletki/201-cefalosporiny-spisok-preparatov.html

ЗдоровьяШаг
Добавить комментарий